Der Kern des Instituts für Organische Chemie wird durch (derzeit) fünf berufene Professor*innen (Bernd Goldfuß, Axel Griesbeck, Stephanie Kath-Schorr und Hans-Günther Schmalz) gebildet. Darüber hinaus beherbergt das Institut die Gruppen der apl-Professoren Ralf Giernoth und Mathias Schäfer (MS) sowie der festangestellten Wissenschaftler Dirk Blunk und Daniel Friedrich (NMR).

Die Forschung in der Organischen Chemie in Köln ist facettenreich mit Schwerpunkten in den Bereichen der Synthese komplexer Moleküle (Naturstoffe, biologische Wirkstoffe, Nukleinsäure-Derivate, Funktionsverbindungen), der Entwicklung und mechanistischen Untersuchung katalytischer und photo-chemischer Prozesse sowie der computergestützten Modellierung organisch-chemischer Reaktionen.

Die mehrstufige, stereoselektive Synthese biologisch aktiver Naturstoffe und Analoga sowie die Entwicklung übergangsmetall-katalysierter Synthesemethoden liegt im Focus der Forschung von Hans-Günther Schmalz. Aktuell erfolgreiche Themen in der Schmalz-Gruppe sind die Entwicklung von Prolin-basierten Sekundärstruktur-Mimetika (als Inhibitoren von Protein-Wechselwirkungen), von enzym-getriggerten CO-freisetzenden Molekülen sowie von neuen chiralen P,P-Liganden für die enantioselektive Co-, Ni- und Pd-Katalyse.

Das Forschungsgebiet von Stephanie Kath-Schorr betrifft den Bereich der chemischen Biologie, insbesondere die Synthese und Untersuchung chemisch modifizierter Ribonukleinsäuren. In ihrer Arbeitsgruppe werden artifizielle Nukleinsäuren aus synthetischen Nukleinsäurebausteinen entwickelt, die neuartige Funktionen ausüben und z.B. neben der Erkennung von biologisch relevanten Zielmolekülen auch katalytische Aktivität besitzen können.
Der Name Axel Griesbeck steht für Photochemie. In seiner Gruppe werden sowohl Fragestellungen zu mechanistischen Aspekten als auch zu Anwendungen in der Synthese bearbeitet, wie z.B. die lichtgesteuerte Synthese bioaktiver Peroxide. Bernd Goldfuß schließt die Lücke zwischen Experiment und Theorie durch computergestützte Modellierung (nicht nur) katalytischer Transformationen, insbesondere im Hinblick auf das Verständnis der Stereoselektivität. Die Forschung von Dirk Blunk betrifft die Synthese organischer Verbindungen mit innovativen Materialeigenschaften, und das Spezialgebiet von Ralf Giernoth ist die Nutzung spektroskopischer Methoden u.a. zur Untersuchung von Reaktionen in ionischen Flüssigkeiten.

So vielfältig wie die Organische Chemie in Köln auch sein mag, ein gemeinsames Interesse der meisten Gruppen gilt der Synthese organischer Verbindungen mit einer Funktion, seien es Katalysatoren, Materialien, biologisch aktive (natürliche oder nicht-biogene) Moleküle oder Nukleinsäurebausteine. Entsprechend gibt es zahlreiche produktive Kooperationen zwischen der Organischen Chemie und Nachbardisziplinen, von der Physik über die Biowissenschaften bis hin zur Medizin. Arbeitsgruppen des Institutes sind in die ortsübergreifende Graduiertenschule "SusChemSys“ sowie in DFG-Schwerpunktprogramme bzw. Verbundprojekte wie das in der Biochemie zentrierte Graduiertenkolleg RELOC eingebunden. Zudem existieren Zahlreiche Kooperationen mit der Industrie und Partnern aus akademischen Institutionen im In- und Ausland.